氨茶鹼致心悸1例

病例介紹

患者男,67歲,因「咳嗽再發半月,加重伴氣促2天」就診,診斷為「慢性支氣管炎急性發作」,予氨茶鹼片(0.1g,po,tid)平喘治療。患者服藥后出現心悸、心慌,氣促加重等癥狀,未做任何處理,約3小時后緩解。再次服用該葯,上述癥狀重新出現,停葯後上述不適癥狀逐漸緩解並消失。

病例分析

氨茶鹼是茶鹼和乙二胺復鹽,其藥理作用主要來自茶鹼,乙二胺增加其水溶性。氨茶鹼對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用,該作用機制比較複雜,通常茶鹼擴張支氣管作用被認為是內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果。

此外茶鹼是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力,有益於改善呼吸功能。臨床上用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。

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茶鹼的毒性反應常出現在血葯濃度為15-20μg/ml,特別是在開始治療時,常出現噁心、嘔吐、易激動、失眠等不適;當血葯濃度超過20μg/ml,可出現心動過速、心律失常等癥狀;當血葯濃度超過40μg/ml,可發生髮熱、失水、驚厥等癥狀,嚴重者出現呼吸、心跳停止等而死亡。

心悸屬祖國醫學「驚悸」和「怔仲」的範疇,中醫認為是自覺心跳快而強,並伴有心前區不適感。現代醫學認為心悸是病人能感知到心跳的一種心前區不適或心慌的感覺,心率加快時感覺到心臟跳動不適,心率緩慢時感覺到搏動有力。

氨茶鹼在平喘時作用快,療效佳,不足的是安全範圍較小,個體差異性較大,本案例引起心悸的原因和機制尚不明確,推薦可能是患者對氨茶鹼敏感性高或患者的肝腎功能有所減退導致藥物在體內消除較慢所致。

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藥物相互作用

1.氨茶鹼與地爾硫卓或維拉帕米合用,能增加氨茶鹼的血葯濃度和毒性,這是由於地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶鹼在肝內的代謝。

2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時可增加茶鹼的血清濃度和 (或) 毒性。

3.某些抗菌藥物,如大環內酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉黴素;氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星以及克林黴素、林可黴素等均可降低茶鹼清除率,增加其血葯濃度。紅霉素和依諾沙星尤為顯著。當茶鹼與上述藥物配伍使用時,建議對氨茶鹼適當減量。

4.苯巴比妥、苯妥英、利福平等是肝葯酶誘導劑,可加快茶鹼的肝清除率;同時茶鹼也能干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時應相應調整劑量。

5.氨茶鹼與鋰鹽合用時,可使鋰的腎排泄增加。

6.氨茶鹼與美西律合用時,可減低茶鹼清除率,增加血漿中茶鹼濃度,需調整劑量。

7.與咖啡因或其他黃嘌呤類葯並用,可增加其作用和毒性。

藥師建議

1.成人常用量:口服,一次0.1g-0.2g,一日0.3g-0.6g;極量:一次0.5g,一日不超過1g;

2.氨茶鹼注射液常規用量是0.25-0.5g/次,0.5-1g/天,要充分考慮患者年齡、性別和影響茶鹼血漿濃度的藥物因素,對於60歲以上的老年人、肝腎功能不全、低血壓等患者應酌情減量使用並密切觀察。

3.氨茶鹼注射液滴注過快或濃度過高均可強烈興奮心臟,可引起頭暈、心悸、心律失常、血壓劇降,嚴重者導致驚厥。因此輸注氨茶鹼時應控制滴注速度或者靜脈泵注。

4.對氨茶鹼過敏者、活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者均禁用氨茶鹼。

5.氨茶鹼不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。

6.使用氨茶鹼應定期監測茶鹼血葯濃度。腎功能或肝功能不全者、年齡超過 55 歲的男性和伴發慢性肺部疾病的患者、任何原因引起的心力衰竭者、持續發熱者、使用某些藥物的患者及茶鹼清除率降低者,停用合用藥物后,血清茶鹼濃度的維持時間往往顯著延長,應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。

7.低氧血症、高血壓患者慎用氨茶鹼。

8.氨茶鹼可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,因此孕婦、產婦和哺乳期婦女慎用;新生兒血漿清除率降低,血清濃度增加,應慎用;老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,建議55歲以上患者慎用氨茶鹼。

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